НИФЕДИПИН (Nifedipine)*.

2, 6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1, 4-дигидропиридин-'З, 5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Синонимы: Адалат, Адалат СЛ, Веро-Нифедипин, Депин-Е, Занифед, Кальцигард ретард, Карин-Фер, Кордафен, Кордафлекс, Кордафлекс РД, Кордипин, Кордипин XЛ, Кордипин ретард, Коринфар, Коринфар ретард, Коринфар УНО, Никардия, Никардия СД ретард, Нифангин, Нифедикап, Нифедипин, Нифедипин-Фаркос, Нифедипин-ФПО, Нифекард, Нифекард ХЛ, Нифелат, Осмо-Адалат, Фенигидин, Adalat, Adalat SL, Calcigard retard, Carin-Fer, Cordafen, Cordaflex, Cordaflex RD, Cordipin, Cordipin retard, Cordipin XL, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar UNO, Depin-E, Nicardia, Nicardia CD retard, Nifacard, Nifangin, Nifecard XL, Nifedicapum, Nifedipin, Nifedipin-Farkos, Nifedipin-FPO, Nifelat, Osmo-Adalat, Phenihidinum, Vero-Nifedipine, Zanifed и др.
Соответствующий отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1, 4-дигидропиридина.
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01 - 0,03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.
Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 - 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.
Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации препарата в крови.
Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.
Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.
Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард - по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг нифедипина.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.
В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.