АМЛОДИПИН (Amlodipine).

3-Этиловый-5-метиловый эфиры (±)-2-[(аминоэтокси)-метил]-4-(орто-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.

Выпускается в виде безилата, а также малеата.
Синонимы: Амловас, Амлодис, Калчек, Норваск, Нормодипин, Стамло, Amlovas, Normodipine, Norvasc, Stamlo.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, умеренно - в этаноле.
По химической структуре имеет элементы сходства с фелодипином (наличие в молекуле атома Cl и группы COOC2H5).
Характерной особенностью амлодипина является большая длительность гипотензивного действия (до 24 ч), слабо влияет на синусный узел и на атриовентрикулярную проводимость; тормозит агрегацию тромбоцитов.
Всасывается медленно, но практически полностью, биодоступность составляет 60-65% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень), Сmax - 6-12 ч, Т½ - 35-48 ч; выделяется почками.
Основные показания для применения: артериальные гипертензии, стабильная и вазоспастическая стенокардия.
В связи с медленным развитием эффекта и большой длительностью действия считается менее опасным и более удобным для использования, чем препараты этой группы короткого действия.
По опубликованным в зарубежной литературе данным, у больных артериальными гипертензиями применение амлодипина приводило к достоверному снижению смертности, а у больных ИБС и атеросклеротическим стенозом коронарных артерий к уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений без существенного изменения риска смертельных исходов.
Назначают внутрь по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 1 раз в сутки.
Побочные эффекты и противопоказания такие же, как у нифедипина.
Амлодипин совместим с препаратами основных групп антигипертензивных средств (диуретиками, ингибиторами АПФ и в-адреноблокаторами).
Формы выпуска: таблетки по 0,0025; 0,005 и 0,01 г (2,5; 5 и 10 мг) (N. 20, 30, 100).
Хранение: список Б.